丙咪嗪的药理作用是什么?
丙咪嗪主要作用是能阻滞去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,增加突触间隙中去甲肾上腺素和5-HT含量。具有较强的抗抑郁、抗胆碱能作用,镇静作用较弱。主要用于治疗各种抑郁症,尤以情感性障碍抑郁症疗效显著。亦可用于反应性抑郁、抑郁性神经症、小儿遗尿症。丙咪嗪口服后吸收迅速,96%与血浆蛋白结合。体内分布以脑、肾、肝中较多,在脑中又以基底节中最多。经肝脏代谢,代谢产物去甲丙咪嗪具有药理活性,与原药可以通过血脑屏障、胎盘屏障,并从乳汁中排出。治疗血药浓度>95ng/ml,半衰期为6~20小时。70%由尿排出,22%由粪便排泄。
丙咪嗪的合成方法是什么?
由邻硝基甲苯经缩合、还原得2,2′-氨基联苄与1-氯-3-二甲氨基丙烷缩合、成盐制得。有较强的抗抑郁作用,但兴奋作用不明显,镇静作用微弱。对精神分裂症伴发的抑郁状态则几乎无效或疗效差。也可用于小儿遗尿症。